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3.β—内酞胺酶按捺剂 兽药

发布时间:2010-07-29 来源:admin


    细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶按捺剂,当药物按捺剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的按捺活性差,给临床应用带来极大不便。
    克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶按捺剂,与酶安稳结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗茵活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。 

    克拉维酸 

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    本品又称棒酸,为链霉菌产生的新的含氧母核β—内酰胺抗生素。克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。


    [药理毒理]

    本品为广谱β-内酰胺酶按捺剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强按捺作用,可与大大都的β-内酰胺酶安稳结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。 
    克拉维酸钾为针状结晶,易溶于水。


    [抗菌作用]


    克拉维酸为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑茵浓度多为30一60μg/m1,对绿脓杆菌与肠球菌无效,对淋球菌的MIC为5μg/m1,对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12—15μg/m1,对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/m1,对其余大都菌MIC为30一125μg/ml。


    [抑酶作用与作用道理]


    克拉维酸为广谱按捺剂,对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β—内酰胺酶与革兰氏阴性茵产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—内酰胺酶有强大的按捺作用,但对I型头孢菌素酶的按捺作用甚弱。
    克拉维酸可使不耐β—内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗茵谱增广,抗菌活性增强,且对多种产β—内酞胺酶的细菌产生明显地增效作用,如金葡菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感杆菌及脆弱杆菌等。但对阿莫西林或头孢噻啶敏感菌,与克拉维酸合用并无增效作用。
    克拉维酸单独应用无效。通过与β—内酰胺酶安稳地结合使酶不可逆地失活,保护不耐酶的青霉家或头孢菌素类抗生素免遭破坏,从而使后者更多地进入作用部位,而阐扬其抗菌作用,克服细菌产生耐药性以提高疗效。


    [制剂]


    (1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。
    (2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。


    [临床应用]


    BRL 25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。


    [不良反应]


    克拉维酸毒性小,临床应用副反应小。对青霉素等过敏者不宜应用。

 

 

    舒巴坦钠 

    [别名]

    青霉烷砜、青霉砜、舒巴克坦钠、陪他美 Penicillanic Acid Sulfone 

    [英文名]

    Sulbactam 

    [药品说明]

    1 氨苄西林钠/舒巴坦钠打针液(1) 0.75g(含舒巴坦钠0.25g 氨苄西林钠0.5g) (2)1.50g(含舒巴坦钠0.50g 氨苄西林钠1.0g)
    2 头孢哌酮钠/舒巴坦钠打针液(1)1.0g(含舒巴坦钠0.5g 头孢哌酮钠0.5g) (2)2.0g(含舒巴坦钠1.0g 头孢哌酮钠1.0g) 

    [功用主治]

    本品为β内酰胺酶按捺剂,对β内酰胺酶有按捺作用,可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏,大大加强了抗菌活力。对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。 
    呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及败血症等治疗。 

    [注意要点]

    凡对青霉素过敏者禁用。 
    舒巴坦钠与青霉素类药有交叉过敏。对青霉类抗生素过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女应慎用。严重肝、肾功能障碍患者慎用。单核细胞增多症患者慎用。高钠血症患者慎用。 
    药物对检验值或诊断的影响少数患者用药后可出现转氨酶、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高;血小板、白细胞减少等。用药前后及用药时应当查抄或监测的项目长期用药时应按期查抄肝、肾功能和血象等。 

 

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